Ibuprofen. Manfaat, Efek Samping dan Dampak Buruknya

Ibuprofen, dari asam isobutylphenylpropanoic, adalah obat anti-inflamasi obat (NSAID) yang digunakan untuk mengobati nyeri, demam, dan inflamasi. Obat ini dapat mengobati gangguan lain termasuk gangguan pre menstruasi, migrain, dan rheumatoid arthritis. Sekitar 60% sebagian penggunaannya meningkat dsaat setiap diberikan NSAID, dan dianjurkan bahwa jika salah satu tidak berhasil maka lain harus dipertimbangkan penggunaannya. Hal ini juga dapat digunakan untuk menutup patent ductus arteriosus pada bayi prematur. Hal ini dapat digunakan melalui mulut atau intravena. Manfaat itu biasanya mulai bekerja dalam waktu satu jam.

image

Efek samping yang umum termasuk rasa panas dan ruam.  Dibandingkan dengan NSAID lainnya mungkin memiliki efek samping yang lebih sedikit pendarahan gastrointestinal . Hal ini meningkatkan risiko gagal jantung, gagal ginjal, dan gagal hati.  Pada dosis rendah , tidak muncul untuk meningkatkan risiko infark miokard; Namun, pada dosis yang lebih tinggi hal itu mungkin. Ini dapat mengakibatkan asma memburuk. Meskipun tidak jelas apakah aman pada awal kehamilan, tampaknya berbahaya pada kehamilan lanjut. Seperti NSAID lainnya, ia bekerja dengan menghambat pembuatan prostaglandins dengan mengurangi aktivitas enzim siklooksigenase.  Ibuprofen mungkin lemah anti-inflamasi dari NSAID lainnya.

Ibuprofen ditemukan pada tahun 1961 oleh Stewart Adams dan dipasarkan sebagai Brufen. Preparat Ini tersedia dengan sejumlah nama dagang, termasuk Advil, Motrin, dan Nurofen. Pertama kali dipasarkan pada tahun 1969 di Inggris dan di Amerika Serikat pada tahun 1974. Pada WHO Model Daftar obat Esensial, obat yang paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar. Obat ini tersedia sebagai obat generik.iaya grosir adalah antara 0,01 dan 0,04 USD per dosis.  Di Amerika Serikat harganya sekitar 0,05 USD per dosis.

Pernggunaan

Ibuprofen digunakan terutama untuk mengobati demam (termasuk demam paska immunisation), nyeri ringan sampai sedang (termasuk nyeri aftersurgery relief), nyeri haid, osteoarthritis, sakit gigi, sakit kepala, dan sakit batu ginjal. Sekitar 60% dari orang menanggapi NSAID apapun; atau gangguan yang tidak respon dengan baik terhadap obat tertentu
Obat ini  juga digunakan untuk penyakit inflamasi seperti juvenile idiopathic arthritis dan rheumatoid arthritis. Obat ini juga digunakan untuk ductus arteriosus paten pericarditis

Ibuprofen lysin

Di beberapa negara, lisin ibuprofen (garam lisin ibuprofen, kadang-kadang disebut “lysinate ibuprofen”) dilisensikan untuk pengobatan kondisi yang sama seperti ibuprofen; garam lisin digunakan karena lebih larut dalam air. Pada tahun 2006, lisin ibuprofen telah disetujui di AS oleh Food and Drug Administration (FDA) untuk penutupan patent ductus arteriosus pada bayi prematur dengan berat antara 500 dan 1.500 gram (1 dan 3 lb), yang tidak lebih dari 32 minggu usia kehamilan saat manajemen medis yang biasa (seperti pembatasan cairan, diuretik, dan dukungan pernapasan) tidak efektif.

Efek samping merugikan

Efek samping termasuk mual, dispepsia, diare, sembelit, ulserasi gastrointestinal / perdarahan, sakit kepala, pusing, ruam, garam dan retensi cairan, dan hipertensi.

Obat pwnurun demam ini juga dapat mengakibatkan efek yang jarang termasuk ulserasi esofagus, gagal jantung, hiperkalemia, gangguan ginjal, kebingungan, dan bronkospasme.  Ibuprofen dapat memperburuk asma, kadang-kadang fatal.

Ibuprofen dapat diukur dalam darah, plasma, atau serum untuk menunjukkan keberadaan obat dalam seseorang setelah mengalami reaksi anafilaksis, mengkonfirmasi diagnosis keracunan pada pasien rawat inap, atau membantu dalam penyelidikan kematian medikolegal. Amonograph berkaitan konsentrasi ibuprofen plasma, sejak konsumsi, dan risiko mengembangkan toksisitas ginjal pada pasien overdosis telah diterbitkan.

Resiko kardiovaskular

Seiring dengan beberapa NSAID lainnya, penggunaan ibuprofen kronis telah ditemukan berkorelasi dengan risiko hipertensi dan infark miokard (serangan jantung), Khususnya penggunaan kronis dwngan menggunakan dosis tinggi. Pada pasien hipertensi pada lanjut usia dengan pwmbwrian hydrochlorothiazide, ibuprofen dengan dosis harian yang tinggi ditemukan secara signifikan meningkatkan tekanan darah sistolik

Pada 9 Juli 2015, US FDA memberikan peringatan keras lwningkatan serangan jantung dan risiko stroke yang terkait dengan ibuprofen dan NSAID terkait.; NSAID berupa aspirin tidak termasuk dalam peringatan ini.

Kulit

Seiring dengan peningkatan lenggunaan NSAID lainnya, ibuprofen telah dikaitkan dengan timbulnya pemfigoid bulosa atau Pemfigoid lainnya. Seperti NSAID lainnya, ibuprofen telah dilaporkan menjadi agen photosensitising, tetapi dianggap agen photosensitising lemah dibandingkan dengan obat sejenis lain dari kelas asam 2-arylpropionic. Seperti NSAID lainnya, ibuprofen merupakan penyebab yang sangat langka theautoimmune penyakit Stevens-Johnson syndrome (SJS).

Interajsi Obat lain

Minum alkohol saat mengkonsumai ibuprofen dapat meningkatkan risiko perdarahan lambung.

Menurut Food and Drug Administration AS, “ibuprofen dapat mengganggu efek antiplatelet aspirin dosis rendah, berpotensi render aspirin kurang efektif bila digunakan untuk cardioprotection dan strokeprevention.” Memungkinkan cukup waktu antara dosis ibuprofen dan segera-release (IR) aspirin dapat menghindari masalah ini. Waktu berlalu direkomendasikan antara dosis ibuprofen dan dosis aspirin tergantung pada yang diambil pertama. Ini akan menjadi 30 menit atau lebih untuk ibuprofen diambil setelah IR aspirin, dan 8 jam atau lebih untuk ibuprofen diambil sebelum aspirin IR. Namun, waktu ini tidak dapat direkomendasikan untuk aspirin enterik berlapis. Tapi, jika ibuprofen dikonsumasi hanya kadang-kadang tanpa waktu yang direkomendasikan, pengurangan cardioprotection dan stroke pencegahan rejimen aspirin setiap hari bwrdampak minimal.

Overdosis

Pemberian Ibuprofen berlebihan atau secara overdosis telah menjadi umum sejak diizinkan untuk digunakan OTC. Banyak pengalaman overdosis dilaporkan dalam literatur themedical, meskipun frekuensi komplikasi yang mengancam jiwa dari overdosis ibuprofen rendah.  Respon Manusia dalam kasus-kasus overdosis berkisar dari tidak adanya gejala untuk hasil yang fatal meskipun pengobatan perawatan intensif. Kebanyakan gejala kelebihan aksi farmakologi dari ibuprofen, dan termasuk sakit perut, mual, muntah, mengantuk, pusing, sakit kepala, tinnitus, dan nistagmus. Jarang, gejala yang lebih parah, perdarahan gastrointestinal, kejang, asidosis metabolik, hiperkalemia, hipotensi, bradikardia, takikardia, fibrilasi atrium, koma, disfungsi hati, gagal ginjal akut, sianosis, depresi pernapasan, dan serangan jantung telah dilaporkan.  Keparahan gejala bervariasi dengan dosis yang tertelan dan waktu yang telah berlalu; Namun, sensitivitas individu juga memainkan peran penting. Umumnya, gejala diamati dengan overdosis ibuprofen mirip dengan gejala yang disebabkan oleh overdosis NSAID lainnya.

Korelasi antara keparahan gejala dan tingkat ibuprofen plasma diukur lemah. efek toksik tidak mungkin pada dosis di bawah 100 mg / kg, tetapi bisa parah di atas 400 mg / kg (sekitar 150 tablet unit 200mg untuk pria rata-rata); Namun, dosis besar tidak menunjukkan gejala klinis yang mungkin dapat mematikan. Sebuah dosis mematikan yang tepat adalah sulit untuk menentukan, karena dapat bervariasi dengan usia, berat badan, dan penyakit penyerta dari orang individu.

Terapi sebagian besar gejala. Dalam kasus sapat menimbulkan awal dekontaminasibtwrhadap lambung dianjurkan. Hal ini dicapai dalam mencapai kadar aktifitasnya; pemberian adsorbsi norit sebelum dapat diberikan sebelum memasuki lavage circulation.Penggunaan Gastric sistemik sekarang jarang digunakan, namun dapat dipertimbangkan jika jumlah tertelan berpotensi mengancam nyawa, dan dapat dilakukan dalam waktu 60 menit dari ingestion. Emesis tidak dianjurkan.  Mayoritas ingestions ibuprofen hanya menghasilkan efek ringan dan pengelolaan overdosis sangat mudah. langkah-langkah standar untuk mempertahankan output urine yang normal harus dilembagakan dan fungsi ginjal dipantau.

Sejak ibuprofen memiliki sifat asam dan juga diekskresikan dalam urin, memaksa diuresis alkali secara teoritis menguntungkan. Namun, karena ibuprofen sangat terikat protein dalam darah, ekskresi ginjal obat tidak berubah minimal. diuresi Paksa alkaline hanya mempunyai, manfaat yang terbatas.  Terapi simtomatik untuk hipotensi, perdarahan gastrointestinal, asidosis, dan toksisitas ginjal dapat diberikan. Pada kesempatan, pemantauan ketat di unit perawatan intensive selama beberapa hari diperlukan. Seorang pasien yang mengalamai keracunan akut namun bisa ditanganibdengan baik biasanya tidak mengalami sequelae.lambat

Keguguran

Sebuah studi dari wanita hamil menunjukkan mereka mengkonsumsi jenis atau jumlah NSAID (termasuk ibuprofen, diclofenac andnaproxen) 2,4 kali lebih mungkin lebih mudahbterjadibkeguguran daripada mereka yang tidak mengambil obat. Namun, sebuah studi di Israel tidak menemukan peningkatan risiko keguguran di kelompok ibu-ibu menggunakan NSAID.

Mekanisme kerja

Obat anti-inflamasi seperti ibuprofen kerja dengan menghambat COXenzymes, yang mengkonversi asam arakidonat toprostaglandin H2 (PGH2). PGH2, pada gilirannya, diubah oleh enzim lain untuk beberapa otherprostaglandins (yang mediator nyeri, peradangan, dan demam) dan tromboksan A2 (yang merangsang agregasi platelet, yang mengarah pada pembentukan bekuan darah).

Mekanisme yang tepat dari penggunaan ibuprofen tidak diketahui. Ibuprofen adalah inhibitor selektif siklooksigenase, enzim yang terlibat dalam sintesis prostaglandin melalui jalur asam arakidonat. Efek farmakologis yang diyakini karena penghambatan siklooksigenase-2 (COX-2) yang menurunkan sintesis prostaglandin yang terlibat dalam mediasi peradangan, nyeri, demam, dan pembengkakan. Efek antipiretik mungkin karena pengaruh pada hipotalamus, yang mengakibatkan peningkatan aliran darah perifer, vasodilatasi, dan disipasi panas berikutnya. Penghambatan COX-1 diduga menyebabkan beberapa efek samping ibuprofen termasuk ulserasi gastrointestinal. Ibuprofen diberikan sebagai campuran rasemat. R-enansiomer mengalami interkonversi luas untuk S-enantiomer in vivo. S-enansiomer diyakini enansiomer lebih aktif secara farmakologi.

Seperti aspirin dan indometasin, ibuprofen adalah inhibitor COX non selektif, dalam hal ini menghambat dua isoform dari siklooksigenase, COX-1 dan COX-2. Analgesik, antipiretik, dan aktivitas anti-inflamasi dari NSAID tampaknya beroperasi terutama melalui penghambatan COX-2, sedangkan penghambatan COX-1 akan bertanggung jawab untuk efek yang tidak diinginkan pada saluran pencernaan. Namun, peran individu COX isoform di analgesik, anti-inflamasi, dan efek kerusakan lambung dari NSAID tidak pasti dan senyawa yang berbeda menyebabkan derajat yang berbeda analgesia dan kerusakan lambung.

Fisik dan kimia

Obat ini tidak larut dalam air, tapi sangat larut dalam kebanyakan pelarut organik (etanol, metanol, aseton dan diklorometana).

(R) -ibuprofen (S) -ibuprofen

Ibuprofen adalah senyawa optik aktif dengan kedua Sand R-isomer, dimana S (dekstrorotatori) isomer adalah lebih aktif secara biologis; isomer ini juga telah diisolasi dan digunakan secara medis

Ibuprofen diproduksi industri sebagai aracemate. Senyawa, seperti derivatif 2-arylpropionate lainnya (includingketoprofen, flurbiprofen, naproxen, dll), tidak mengandung pusat kiral dalam α-posisi bagian thepropionate. Jadi dua enantiomer dari ibuprofen terjadi, dengan potensi efek biologis yang berbeda dan metabolisme untuk setiap enantiomer. Memang, (S) – (+) – ibuprofen (Dexibuprofen) ditemukan menjadi bentuk aktif baik in vitro dan in vivo.

Untuk mempertimbangkan potensi obat ini untuk meningkatkan selektivitas dan potensi formulasi ibuprofen dengan dipasarkan ibuprofen sebagai satu produk-enansiomer (seperti yang terjadi dengan naproxen, lain NSAID). Selanjutnya dalam pengujian vivo, mengungkapkan keberadaan isomerase (alpha-methylacyl-CoA racemase), yang dikonversi (R) -ibuprofen untuk aktif (S) -enansiomer.

sejarah

Ibuprofen berasal dari asam propionat oleh lengan penelitian Boots Grup selama 1960-an. Penemuan itu merupakan hasil penelitian selama tahun 1950 dan 1960-an untuk menemukan alternatif yang lebih aman untuk aspirin.  Hal ini ditemukan oleh tim penwliti yang dipimpin oleh Stewart Adamsand aplikasi paten diajukan pada tahun 1961.  Adams awalnya melakulan uji obat sebagai pengobatan untuk mabuk-nya. Obat dipasarkan sebagai pengobatan untuk rheumatoid arthritis di Inggris pada tahun 1969, dan di Amerika Serikat pada tahun 1974. Kemudian, pada tahun 1983 dan 1984, itu menjadi NSAID pertama (selain aspirin) akan tersedia di atas meja (OTC) di dua negara tersebut. Dr. Adams kemudian dianugerahi OBE pada tahun 1987. Boots dianugerahi penghargaan Queen untuk Prestasi teknis untuk pengembangan obat pada tahun 1987.

Pemasaran

Ibuprofen dibuat tersedia dengan penggunaan resep di Inggris pada tahun 1969, dan di Amerika Serikat pada tahun 1974. Saat profil tolerabilitas yang baik diungkapkan, bersama dengan pengalaman yang luas dalam populasi, serta dalam apa yang disebut fase uji-IV (studi postapproval), telah mengakibatkan ketersediaan ibuprofen OTC di apotek di seluruh dunia, serta di supermarket dan pengecer umum lainnya. ibuprofen dalamnstatuz INN, BAN, AAN dan USAN disetujui nama. Advil diproduksi oleh Pfizer dan telah di pasar sejak tahun 1984.

Ibuprofen umumnya tersedia di Amerika Serikat hingga batas 1.984 dosis FDA OTC, jarang digunakan lebih tinggi dengan resep. Pada tahun 2009, formulasi injeksi pertama ibuprofen telah disetujui di Amerika Serikat, dengan nama dagang Caldolor.

Penelitian

Ibuprofen kadang-kadang digunakan untuk pengobatan jerawat karena sifat anti-inflamasi, dan telah dijual di Jepang dalam bentuk topikal untuk jerawat dewasa.Seperti NSAID lainnya, ibuprofen mungkin berguna dalam pengobatan parah hipotensi ortostatik (tekanan darah rendah ketika berdiri).  dalam beberapa penelitian, ibuprofen menunjukkan hasil yang lebih unggul dibandingkan dengan plasebo dalam pencegahan penyakit Alzheimer, bila diberikan dalam dosis rendah untuk waktu yang lama.

Ibuprofen telah dikaitkan dengan rendahnya risiko penyakit Parkinson, dan dapat menunda atau mencegah penyakit tersebut. Tetapibpenggunaan Aspirin, NSAID lainnya, dan paracetamol (acetaminophen) tidak berpengaruh pada risiko Parkinson. Pada bulan Maret 2011, para peneliti di Harvard Medical Schoolannounced di Neurology bahwa ibuprofen memiliki efek neuroprotective terhadap risiko mengembangkan penyakit Parkinson.  Orang-orang secara rutin ibuprofen memakan dilaporkan memiliki risiko 38% lebih rendah terkena penyakit Parkinson, tetapi tidak ada efek seperti yang ditemukan untuk penghilang rasa sakit lainnya, seperti aspirin dan parasetamol. Penggunaan ibuprofen untuk menurunkan risiko penyakit Parkinson pada populasi umum tidak akan bebas masalah, mengingat kemungkinan efek buruk pada sistem kemih dan pencernaan.

Iklan

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout /  Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout /  Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout /  Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout /  Ubah )

Connecting to %s